نالوكسان (Naloxon HCl)

اشكال دارويي:  Injection: 0.4 mg/ml

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست اوپيوئيد

طبقه‌بندي درماني: آنتاگونيست داروهاي مخدر

طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C

موارد و مقدار مصرف:

۱- برطرف كردن ضعف تنفسي شناخته شده يا مشكوك ناشي از داروهاي مخدر، طبيعي يا سنتتيك، متادون، نالبوفين، پنتازوسين و پروپوكسي فن.

بزرگسالان: مقدار ۲-۰.۴ ميلي‌گرم تزريق وريدي، زير جلدي يا عضلاني مي‌شود كه اين مقدار بر حسب نياز، هر ۳-۲ دقيقه تكرار مي‌گردد. در صورت عدم پاسخ بعد از مصرف ۱۰ ميلي‌گرم دارو، بايد به تشخيص مسموميت ناشي از داروهاي مخدر شك كرد. يا ۴۰ ميلي گرم وريدي دوز اوليه سپس ۰.۴ ميلي گرم در ساعت انفوزيون مي‌شود.

كودكان: ۰.۰۱ ميلي گرم/كيلوگرم وريدي. در صورت نياز دوز مي‌توان از ۰.۱ ميلي گرم/كيلوگرم استفاده كرد. دوزاژ انفوزيون وريدي، ۰.۰۲۴ تا ۰.۱۶ ميلي گرم/كيلوگرم/ساعت مي‌باشد. در صورت عدم دسترسي به راه وريدي مي‌توان دارو را به صورت عضلاتي يا زير جلدي در مقادير منقسم تزريق كرد. يا در نوزادان يا كودكان تا ۵ سال ۰.۱ ميلي گرم/كيلوگرم وريدي هر ۲ تا ۳ دقيقه در صورت لزوم و در كودكان ۶ سال و بزرگتر ۲ ميلي گرم وريدي هر ۲ تا ۳ دقيقه در صورت لزوم تزريق مي‌شود.

۲- برطرف كردن افسردگي بعد از عمل جراحي.

بزرگسالان: مقدار ۰.۱-۰.۲ ميلي‌گرم هر ۳-۲ دقيقه، بر حسب نياز، تزريق وريدي مي‌شود. يا ۰.۰۰۵ ميلي گرم/كيلوگرم وريدي و تكرار در ۱۵ دقيقه در صورت لزوم. يا ۰.۰۱ ميلي گرم/كيلوگرم عضلاني براي دوز دوم. مي‌تواند با دوز ۰.۰۰۳۷ ميلي گرم/كيلوگرم/ ساعت انفوزيون شود.

كودكان: ۰.۰۰۵ تا ۰.۰۱ ميلي گرم وريدي، تكرار هر ۲ تا ۳ دقيقه در صورت لزوم تا زماني كه ميزان برگشت مطلوب به دست آيد.

نوزادان (براي درمان خفگي نوزادي ): مقدار mg/kg 0.01 در وريد نافي تزريق و تا سه نوبت هر ۳-۲ دقيقه تكرار مي‌شود.

تست نالوكسان براي تشخيص وابستگي به اپيوئيد: بزرگسالان: ۰.۱۶ ميلي گرم وريدي. اگر بعد از ۲۰ تا ۳۰ دقيقه هيچ نشاني از ترك مشاهده نشد، دوز دوم را ۰.۲۴ ميلي گرم وريدي تزريق كنيد.

مكانيسم اثر نالوكسان

اثر آنتاگونيستي داروهاي مخدر (شبه ترياك): مكانيسم دقيق اين عمل مشخص نمي‌باشد. ولي به نظر مي‌رسد به طور رقابتي اثر آنتاگونيستي در بيش از يك گيرنده داروهاي شبه ترياك در سيستم اعصاب مركزي دارد. نالوكسان بيشتر اثرات اپيوئيد از جمله دپرسيون تنفسي، sedation كاهش فشار خون را آنتاگونيزه مي‌كند.

فارماكوكينتيك Naloxon HCl

جذب: بعد از مصرف خوراكي به سرعت غيرفعال مي‌شود. بنابراين، مصرف اين دارو تنها از راه تزريقي است. طول مدت اثر دارو با تزريق عضلاني يا مصرف مقادير بيشتر، طولاني‌تر از تزريق وريدي يا مصرف مقادير كمتر است.

پخش: به سرعت در بافت‌ها و مايعات بدن انتشار مي‌يابد.

متابوليسم: به سرعت در كبد و عمدتاً از طريق كونژوگه شدن، متابوليزه مي‌شود.

دفع: اين دارو از راه ادرار دفع مي‌شود. نيمه عمر پلاسمايي دارو ۹۰-۶۰ دقيقه در بزرگسالان و سه ساعت در نوزادان است.

موارد منع مصرف و احتياط:

عوارض جانبي نالوكسان

قلبي – عروقي: تاكي‌كاردي، افزايش فشار خون. ارست قلبي، كاهش فشار خون، فيبريلاسيون بطني.

دستگاه گوارش: تهوع و استفراغ (با مصرف مقادير زياد).

اعصاب مركزي: تشنج، ترمور.

تنفسي: ادم ريه.

پوست: تعريق.

ساير عوارض: علائم ترك (در بيماران وابسته به اپيوئيد با دوزهاي بالاتر از مقدار پيشنهاد شده).

موارد احتياط : در بيماران با حساسيت قلبي و اعتياد به اپيوئيد با احتياط مصرف شود. اگر بيمار وابستگي به اپيوئيد دارد، نالوكسان مي‌تواند يك سندرم قطع مصرف حاد ايجاد كند. با احتياط استفاده شده و بيمار به دقت مونيتور شود.

تداخل دارويي: مصرف همزمان با داروهايي كه سميت قلب دارند، ممكن است عوارض قلبي – عروقي جدي ايجاد كند. در مصرف توأم احتياط شود.

ملاحظات اختصاصي

علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي آنتاگونيست‌هاي داروهاي مخدر، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:

قبل از تجويز نالوكسون، بايد احتمال وجود ذره در آمپول و تغيير رنگ دارو بررسي شود.

براي جلوگيري از بروز علائم سندرم قطع مصرف داروهاي مخدر، بايد از معتاد نبودن بيمار به داروهاي مخدر اطمينان حاصل كرد (هم‌چنين، احتياط‌هاي لازم در مورد فرزندان مادران معتاد نيز به عمل آيد).

از آنجا كه طول مدت اثر نالوكسون كوتاه‌تر از بيشتر داروهاي مخدر است، براي درمان موارد مصرف حاد بيش از حد داروهاي مخدر در افراد غيرمعتاد، تكرار مصرف نالوكسون اغلب ضروري است.

همراه با مصرف نالوكسون، بايد به باز بودن راه تنفسي، تنفس و گردش خون بيمار نيز توجه كرد. وضعيت تنفس و سيستم قلبي – عروقي بيمار در تمام مدت در حد طبيعي نگهداري شوند. ممكن است سرعت تنفس افزايش يابد. بيمار بايد از نظر تعداد تنفس و افزايش آن به بيش از حالت تنفسي تحت مراقبت باشد. سرعت تنفس طي ۲-۱ دقيقه افزايش مي‌يابد و اين اثر تا ۴-۱ ساعت باقي مي‌ماند.

مصرف نالوكسون براي درمان ضعف تنفسي ناشي از مصرف داروهاي غيرمخدر شبه ترياك بي‌اثر است.

نالوكسون را مي‌توان در دكستروز پنچ درصد يا محلول كلرور سديم تزريقي رقيق كرد. محلول بعد از تهيه، بايد طي ۲۴ ساعت استفاده شود.

مصرف نالوكسون در مواردي كه علت ضعف تنفسي مشخص نيست، بي‌خطرترين دارو است.

نالوكسون را مي‌توان به صورت انفوزيون مداوم وريدي مصرف كرد، زيرا در بسياري از موارد براي كنترل عوارض جانبي ناشي از تزريق خارج سخت‌شامه‌اي مرفين ضروري است. دوزاژ معمول دارو ۲ ميلي‌گرم در ml 500 از دكستروز ۵% يا محلول نرمال سالين مي‌باشد.

نالوكسون تولرانس يا وابستگي رواني يا فيزيكي ايجاد نمي‌كند.

دارو را با فرآورده‌هاي حاوي بي‌سولفيت، متابي‌سولفيت، آنيون‌هاي با زنجيره طولاني، آنيون‌هاي با وزن مولكولي بالا و محلول‌هاي با pH قليايي مخلوط نكنيد.

محلول تزريقي در pH 2.5 تا ۵ پايدار است.

نكات قابل توصيه به بيمار

۱- خانواده‌ را از لزوم تزريق دارو مطلع سازيد.

۲- به خانواده بيمار اطمينان دهيد كه تا رفع عوارض اپيوئيدي بيمار مونيتور مي‌شود.

مصرف در سالمندان: معمولاً براي بيماران سالخورده مقادير و مصرف كمتري توصيه شده است، زيرا اين بيماران نسبت به اثرات جانبي و درماني دارو حساس‌تر هستند.

مصرف در كودكان: غلظت استفاده شده جهت از بين بردن دپرسيون ناشي از اپيوئيد پس از جراحي، در نوازدان و كودكان mg/ml 0.02 مي‌باشد.

مصرف در شيردهي: ترشح نالوكسون در شير مشخص نيست. با احتياط مصرف شود.

منبع: نالوكسان